Nevroleptični - kaj je to? Kakšen je mehanizem delovanja antipsihotikov?

Psihotropna droga, katerega sredstva - zdravljenje psihotičnih motenj, antipsihotično imenuje (kot antipsihotik ali nevroleptikov). Kaj je to in kako deluje? Sprijaznimo se.

Nevroleptični. Kaj je to? Zgodovina in značilnosti

Antipsihotiki medicine pojavil pred kratkim. Do njihovo odkritje pri zdravljenju psihoze najpogosteje uporabljajo pripravki rastlinskega izvora (na primer henbane, belladonna, opiatov), intravenskim dajanjem kalcijevega, bromid, kot tudi narkotika spanja.

V zgodnjih 50-ih letih 20. stoletja za te namene so sprejeli antihistaminiki ali litijevo sol.

Ena od prvega antipsihotično klorpromazin postal (ali klorpromazin), ki je bil do tedaj šteje običajnih antihistaminiki. Široko uporabljajo se je začelo s 1953, predvsem kot pomirjevalo ali nevroleptikov (pri shizofreniji).

Po nevroleptiki je alkaloid rezerpina, vendar je kmalu nadomestile druge, bolj učinkovitih zdravil, saj praktično brez učinka.

V začetku leta 1958 je bilo v drugi prve generacije antipsihotiki: trifluoperazina (triftazin), haloperidol, thioproperazine in drugi.

Izraz "antipsihotik" je bil predlagan leta 1967 (ko je ustvaril uvrstitvi psihotropna zdravila prve generacije), in ga zdravijo z zdravili, ne le ima antipsihotično učinek, ampak tudi lahko povzroča nevrološke motnje (akataziyu, nevroleptični parkinsonizem, različne distoničnih reakcije, itd). Značilno je, da te motnje povzročajo snovi, kot so klorpromazin, haloperidol in triftazin. Poleg tega je zdravljenje so skoraj vedno spremljajo neprijetni stranski učinki: depresija, anksioznost, hude bolečine, čustvene brezbrižnosti.

Starejše antipsihotiki se lahko imenuje tudi "večje pomirjevala", tako da antipsihotiki in pomirjevala - sta eno in isto. Zakaj? Ker pa povzroči tudi pomirjevala, hipnotičnih in proti strahu trankviliziruyusche učinkov, kot tudi precej specifično stanje ravnodušnosti (Ataraxia). Zdaj ta naslov v zvezi z nevroleptiki ne velja.

Vse antipsihotična zdravila lahko razdelimo na tipične in netipične. Tipični antipsihotiki smo delno opisane, zdaj menijo atipičen antipsihotik. Kaj je to? Ta skupina je bolj "mehke" droge. Oni ne toliko delujejo na telo, kot tipična. Spadajo v novo generacijo antipsihotikov. Prednost atipičnimi antipsihotiki je, da imajo manjši vpliv na receptorje dopamina.

Antipsihotiki: pričevanje

Vse antipsihotiki imajo eno temeljno lastnost - učinkovito vpliva na produktivnih simptomov (halucinacije, blodnje, pseudohallucinations, iluzije, vedenjsko motnjo, blodnje, agresivnost in vzbujanja). Poleg tega so lahko nevroleptiki (zlasti atipični) dodeli za zdravljenje depresivne ali simptomov primanjkljaj (avtizem, čustvena uravnavanjem, in desotsializatsii m. P.). Vendar pa je njihova učinkovitost v zvezi z zdravljenjem simptomov primanjkljaja, je veliko vprašanje. Strokovnjaki kažejo, da so antipsihotiki lahko odpravili le sekundarne simptome.

Atipični antipsihotiki, kar je mehanizem delovanja šibkejši kot tipično, se uporablja tudi za zdravljenje bipolarne motnje.

Ameriško psihiatrično združenje prepoveduje uporabo antipsihotikov za zdravljenje vedenjskih in psiholoških simptomov demence. Prav tako se ne sme uporabljati za nespečnost.

Nesprejemljivo je, da se obravnavajo z dvema ali več antipsihotikov ob istem času. In ne pozabite, da so nevroleptiki se uporablja za zdravljenje hudih bolezni, preprosto zato, ker jih ni priporočljivo jemati.

Glavni učinki in mehanizmi delovanja

Sodobni antipsihotiki imajo skupen mehanizem antipsihotikov delovanja, saj lahko zmanjša prenos živčnih impulzov samo v teh možganskih sistemov, ki pošilja impulze dopamina. Oglejmo bližje pogled na te sisteme in učinek antipsihotikov na njih.

• Mezolimbičnih pot. Zmanjšanje prenosa živčnih impulzov na ta način nastane, ko prejemanja antipsihotik od spodaj je mišljena odstranitev proizvodnih simptomi (npr halucinacijami, blodnjami in podobno. D.)
• Mezokortikalne način. Tam zmanjšanje prenosa impulza vodi do pojava simptomov shizofrenije (negativne motnje pojavljajo kot apatija, desocialization, revščina govora, vitkejša od vpliva, anhedonija) in kognitivne motnje (pomanjkanja pozornosti, motnje spomina funkcijo, in tako naprej. D.). Uporaba tipični antipsihotiki, zlasti dolgoročno, vodi k povečanju negativnih motenj, kot tudi hude kršitve funkcij možganov. Opusti nevroleptiki v tem primeru ne pomaga.
• Nigrostriatni pot. Dopaminskih receptorjev blokade v tem primeru običajno vodi v tipični antipsihotična stranskih učinkov (akatizija, parkinsonizem, distonija, slinjenje, diskinezije, mrtvičnega krča in t. D.). so opazili Ti neželeni učinki se v 60% primerov.
• Tuberoinfundibular pot (prenos impulzov med limbični sistem in hipofize). Blokiranje receptorja vodi do povečane prolaktina hormona. Na tej osnovi oblikovali veliko število drugih stranskih učinkov, kot ginekomastija, galaktoreja, seksualna disfunkcija, neplodnost ali celo patologijo hipofize tumorja.

Tipični antipsihotiki bolj vpliva na dopaminske receptorje; atipična isti učinek na drugih nevrotransmiterjev serotonina (snovi, ki prenašajo živčne impulze). Zaradi tega atipičnimi antipsihotiki povzročajo manje hiperprolaktinemije ekstrapiramidne motnje, nevroleptični depresijo in nevrokognitivno primanjkljaje in negativne simptome.

Znaki α _{1-adrenoceptor} blokade znižujejo krvni tlak, ortostatske hipotenzije razvoj omotica, pojav zaspanosti.

Ko blokada H ₁ histaminskih receptorjev pojavi hipotenzija, je vedno večja potreba po ogljikovih hidratih in telesne mase, in pomirjeval.

Če obstaja blokada holinergične receptorje naslednji neželeni učinki: zaprtje, suha usta, tahikardija, zastajanje urina, povečan intraokularni tlak in namestitvene motnje. Možno je tudi pojav zmedenost in zaspanost.

Zahodni raziskovalci so pokazali, da med antipsihotiki (nevroleptikov, novih in starih, tipično ali netipično - to ni pomembno), je in nenadne srčne smrti povezava.

Tudi pri zdravljenju z nevroleptiki kapi in tveganje za srčni infarkt bistveno poveča. To je posledica dejstva, da psihotične droge vplivajo na presnovo maščob. Sprejemni nevroleptiki lahko sproži tudi sladkorne bolezni tipa 2. Možnosti za pridobivanje resne zaplete poveča s kombiniranim zdravljenjem s tipičnimi in atipičnimi antipsihotiki.

Primeri antipsihotiki lahko povzroči epileptične napade so znižali prag za epileptične napade.

Večina antipsihotiki (predvsem fenotiazinski nevroleptiki) imajo veliko hepatotoksičnih učinkov in lahko vodi celo do razvoja holestatskim zlatenice.

antipsihotik zdravljenje pri starejših ljudeh, lahko povečajo tveganje za pljučnico za 60%.

Kognitivne učinke nevroleptikov

Holding odprt študija je pokazala, da atipični antipsihotiki običajno nekoliko bolj učinkovita pri zdravljenju nevrokognitivno pomanjkanja. Vendar pa trden dokaz o njih vsaj nekaj vpliva na nevrokognitivno motenj ne. Atipičnih nevroleptikov, mehanizem delovanja, ki se nekoliko razlikuje od tipičnega, test dovolj pogosto.

V eni klinični študiji primerjali učinke zdravila je risperidon in haloperidol v nizkih odmerkih. V študiji, ni bilo bistvenih razlik našel navedbe. Prav tako je bilo dokazano, da so nizke odmerke haloperidol v pozitivnem učinku na nevrokognitivno uspešnosti.

Tako je učinek nevroleptikov prva ali druga generacija na spoznanja je še vedno sporen.

Klasifikacija antipsihotikov

Omenili smo že, da so antipsihotiki razdeljena na tipične in netipične.

Med tipične antipsihotiki mogoče razlikovati:

1. Pomirjevala, antipsihotiki (zagotavljanje zavira učinek po uporabi): promazina, levomepromazine, klorpromazin, alimemazina, klorprotiksena, in drugi periciazine.
2. Prodorna antipsihotiki (imajo močan globalni antipsihotično učinek): flufenazin, trifluoperazina, thioproperazine, pipotiazina, zuklopentiksola in haloperidol.
3. Dezingibiruyuschie (imajo aktivirano, učinek sproščanja): karbidin, sulpirid in drugi.

Z atipičnimi antipsihotiki vključujejo snovi, kot so aripiprazola, sertindolom, ziprazidona, amisulprida, kvetiapina, risperidon, olanzapin in klozapin.

Obstaja pa še ena uvrstitev nevroleptikov, ki so ji dodeljene v skladu z:

1. Fenotiazini, triciklični in drugi derivati. obstajajo vrste, med njimi:
   
   ● nevroleptiki z enostavnim alifatski vezi (Levomepromazine, alimemazin, promazina, klorpromazin), močno inhibirajo acetilholinske receptorje in adrenergične receptorje imajo izrazit sedativni učinek in lahko povzroči ekstrapiramidne motnje;
   ● nevroleptiki z piperidinskega jedru (tioridazin, pipotiazina, periciazine) z blagim antipsihotično učinek in blage neydokrinnymi ter ekstrapiramidalne stranske učinke;
   ● nevroleptiki s piperazinskim jedra (flufenazin, proklorperazina, perfenazina, thioproperazine, frenolon, trifluoperazina), ki blokirajo receptorje dopamina in šibek vpliv na acetilholina in adrenergične receptorje.
   
   
2. Vsi tioksanten derivati (klorprotiksena, flupentiksol, zuklopentiksola), katerega delovanje je podobno delovanju fenotiazini.
3. Substituiranih benzamidi (tiaprid, sultopridom, sulpirid, amisulprid), katerih delovanje je tudi podobno fenotiazinski nevroleptiki.
4. Vsi butirofenonom derivati (trifluperidol, droperidola, galoperiodol, Benperidol).
5. Dibenzodiazapin in njegovi derivati (olanzapin, klozapin, kvetiapin).
6. Benzisoksazola in njegovi derivati (risperidon).
7. Benzizotiazolilpiperazin in njegovi derivati (ziprazidon).
8. Indol in njegovi derivati (sertindol dikarbin).
9. Piperazinilhinolinon (aripiprazol).

Iz vsega navedenega izhaja, da lahko dodeli na voljo antipsihotike s - droge brez receptov, ki se prodajajo v lekarnah, in skupino antipsihotiki, ki se prodajajo izključno na podlagi naloga zdravnika.

antipsihotična delovanje z drugimi zdravili

Kot vsa druga zdravila, sodobni antipsihotiki interakcijo z drugimi zdravili, če bi jih vzeli istočasno. Nekatere interakcije so zelo nevarni za človeško telo, zato je pomembno, da vedo, kaj bi antipsihotiki je nevarno. Ne pozabite, da nevroleptiki zastrupitev pogosto pojavi zaradi njihove interakcije z drugimi zdravili.

Interakcija z antidepresivi vodi k povečanju ukrepov, kot nevroleptikov in samih antidepresivi. Njihova kombinacija lahko povzroči zaprtje, paralitični ileus, hipertenzije.

Ne jemljite skupaj:

• Kombinacija antipsihotikov in benzodiazepinov povzroča depresijo dihanja, sedacija stranskih učinkov.
• Ko sočasno z litij terapijo lahko razvije hiperglikemijo, videz zmede, zaspanost. Njihova kombinacija se lahko prenaša, vendar le pod zdravniškim nadzorom.
• Aplikacija z agonisti (efedrin, metazonom, noradrenalin, adrenalin) zmanjša učinek obeh zdravil.
• Antihistaminiki med sočasno uporabo z nevroleptikov okrepijo zaviralni učinek na centralni živčni sistem.
• Enak učinek skupaj z antipsihotičnim alkohol, sredstvo za anestezijo, hipnotiki ali antikonvulzivi.
• Vstopnina antipsihotiki z analgetiki in anestetiki vodi do povečanja njihovega vpliva. Ta kombinacija je depresivno vpliva na osrednje živčevje.
• Antipsihotiki, posnete z insulinom in sladkorno bolezen zdravil vodi do zmanjšanja njihove učinkovitosti.
• Ko prejmete antipsihotikov s tetraciklini povečuje tveganje toksinov jeter.

kontraindikacije

In atipičnih in tipični antipsihotiki imajo splošen seznam kontraindikacij:

• Idiosinkrazija pripravki;
• prisotnost zaprtega zakotja, prostate adenoma, porfirijo, Parkinsonova bolezen, feokromocitom;
• alergijske reakcije na nevroleptiki v človeški zgodovini;
• Bolezni jeter in ledvic;
• nosečnost in dojenje;
• bolezni srca in ožilja;
• akutna vročinska bolezen;
• koma.

Neželeni učinki nevroleptikov

Ko dolgotrajno terapijo, celo najbolje kažejo nevroleptiki stranski učinki.

Vse antipsihotična zdravila lahko povečajo tveganje za preobčutljivostne dopamina, kar posledično vodi do simptomov psihoze in zapoznele diskinezije.

Najpogosteje so ti simptomi pojavijo, ko odpove nevroleptični (to se imenuje "sindrom umik"). umik sindrom je več vrst: tardivnih psihoze, diskinezija razgalila (ali povratni diskinezija) holinergične sindroma "recoil« et al.

morate končati postopoma, da se prepreči ta sindrom, nevroleptični zdravljenje, postopno zmanjševanje odmerka.

Ko prejemajo velike odmerke nevroleptikov ugotoviti stranske učinke, kot je sindrom primanjkljajem z nevroleptiki povzročena. Po neuradnih podatkih, je ta učinek se pojavi pri 80% bolnikov, ki jemljejo tipičnih antipsihotikov.

Strukturne spremembe v možganih za dolgotrajno uporabo

S placebom kontroliranih študijah Rhesus podatkov, ki so bili v obdobju dveh let danih haloperidol ali olanzapina pri običajni dozirni, prostornino in težo možganov iz prejemanja nevroleptiki nižje v povprečju za 11,8%. To je posledica zmanjšanja obsega bele in sive snovi. Opomogla od nevroleptikov nemogoče.

Po objavi rezultatov raziskovalcev zaračuna, da je učinek nevroleptikov niso bili testirani na živalih pred tiskanjem na farmacevtskem trgu, in da predstavljajo nevarnost za ljudi.

Eden od raziskovalcev, Nancy Andreasen, je prepričan, da je zmanjšanje obsega sive snovi, in prejemajo antipsihotike na splošno negativno vpliva na človeško telo in vodi v atrofijo čelnega korteksa. Po drugi strani pa je tudi ugotovil, da so antipsihotiki pomembno zdravilo, ki lahko pozdravi številne bolezni, vendar jih je treba sprejeti le v zelo majhnih količinah.

V letu 2010 so raziskovalci John. Leo in John. Moncrieff objavila pregled raziskav na podlagi magnetne resonance slik možganov. Študija je bila izvedena za primerjavo možgane bolnikov sprememb, ki nevroleptiki, in bolniki, ki jim niso jemali.

V 14 od 26 primerov (bolnikov, zdravljenih z nevroleptiki) smo opazili zmanjšanje volumna možganov, obseg sivo-bele snovi.

Od 21 primerov (pri bolnikih, ki niso jemali antipsihotikov, ali sprejemajo, vendar v majhnih odmerkih) bodisi brez sprememb je bilo.

V letu 2011 je vse isto raziskovalec Nancy Andreasen objavila rezultate študije, ki je na voljo spremembe v volumnu možganov pri 211 bolnikih, ki se zdravijo z antipsihotiki, za dolgo časa (več kot 7 let). Večji odmerek drog je, večja je količina zmanjšala možganov.

Razvoj novih zdravil

V tem trenutku smo v razvoju novih antipsihotikov, ki nimajo vpliva na receptorje. Ena skupina raziskovalcev je dejal, da je antipsihotik učinek Kanabidiol komponente konoplje. Torej je možno, da bomo kmalu videli te stvari na policah lekarn.

zaključek

Upam, da nihče ne ostane vprašanje, kaj je antipsihotik. Kaj je to, kakšna so njegova dejanja in posledice mehanizma recepcije smo opisali zgoraj. To je samo še dodati, da ne glede na raven medicine v sodobnem svetu, nobena od snovi ne more biti raziskano do konca. In trik, ki bi jih pričakovali od nič, še manj pa o teh kompleksnih proizvodov, kot antipsihotiki.

V zadnjih letih, primeri antipsihotikov zdravljenju depresije. Iz nevednosti o nevarnosti te droge, ljudje sami delajo slabše. Antipsihotiki v nobenem primeru ni mogoče uporabiti za noben drug kot njen namen namen. In o vplivu teh zdravil na možganih proizvaja, že celo ne pride v poštev.

To je razlog, zakaj antipsihotiki - naj bi zdravila brez receptov na voljo za nakup, je treba uporabljati previdno (in le, če ste 100% prepričani, da jo je treba), in še bolje, da se ne smejo uporabljati brez recepta.