"Ciklosporin": navodila za uporabo. "Ciklosporin A": navodila. Kapljice za oko s ciklosporinom

V naravi obstajajo snovi sposobne supresijo celične in humoralno imunost v telesu živali, ki jih opravlja T-limfocitov. Možno je, da uspešno opravi presaditev, za zdravljenje bolezni, povezanih z oslabljenim imunskim sistemom. Eden takšnih ciklosporin fizična spojine.

opis

Otvoritev snovi v zvezi s študijo glivične sevi Tolypocladium inflatum in Cylindrocarpon lucidum. Sintetizirano biološko aktivnih snovi, kot so ciklosporin A in C kažejo imunološko aktivnost proti limfocitnih krvničk. Ta funkcija prvič odkrili leta 1972, ki ga znanstveniki iz "Sandoz" švicarskega laboratorija. Ugotovljeno je bilo, da je kemijska struktura ciklosporina nevtralni lipofilni ciklični endecapeptide z označeno posebno imunosupresivno delovanja.

Temelji na imajo droge selektivno dejanje na T-limfocite zatreti celični in humoralni imunosti. Ciklosporin krvi zavira tvorbo limfokinov, ki zmanjšuje aktivnosti limfocitov, vendar nima vpliva na proces hematopoeze in delovnih fagocitov, kar kaže, da je selektivni učinek spojine v telesu.

dozirne oblike

Treba je vezana v kompletu z zdravili, ki vsebujejo ciklosporin, navodila. Med drugim vsebuje podatke o obliki sproščanja zdravila. Pripravki iz te snovi, proizvedene v obliki:

• Mehke kapsule z dozi 25, 50 in 100 mg;
• alkoholna peroralna raztopina s 100 miligramov ciklosporina na ml raztopine;
• Olje peroralna raztopina s 100 miligramov ciklosporina na ml raztopine;
• koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje dajanje z 50 do 650 miligramov ciklosporina na mililiter;
• kapljice s 500 mikrogramov na mililiter ciklosporina.

Glede na uporabo dozirne oblike bo različna za interno dajanje, za injekcijo, za topično uporabo.

Domneva se, da je stopnja absorpcije aktivne sestavine, čas kopičenja najvišje koncentracije v krvi kapsule in raztopine za notranji sprejem sta enakovredna.

Drug "takrolimus": kolegi

V farmacevtskem trgu obstajajo številna zdravila izdelujejo v isti farmacevtski obliki in v bistvu zagotavlja enak učinek. Zdravilna učinkovina v njih je ciklosporin. Navodila za uporabo sopomenk immunodepressorov upoštevamo izmenično drog za zaviranje imunske reakcije.

Med zdravili vgrajena v mehko želatinsko lupino in tekoče raztopine je prvotna droga "Sandimmun Neoral" proizvaja švicarska farmacevtska družba "Novartis". Druge droge šteje reproducirati na sliki prvi sestavi s ciklosporinom snovi ustvaril. Analogi, kot drog "ciklosporina heksan", "Ekoral", "Tsiklopren" "ciklosporin A", proizveden v obliki kapsul ali raztopine za notranje ali prejemajo injekcije.

Njihov glavni namen - zmanjšanje zavrnitev pri presaditvi notranjih organov ali kostnega mozga. jih obravnava kot avtoimunih bolezni, kot je razvidno z pritrjena na drog "takrolimus" navodila za uporabo. Analogi imajo podobne značilnosti in indikacije za uporabo.

Mehanizem delovanja "Ciklosporin A" droga

V središču vseh učinkovanju imunosupresivnimi zdravili je selektivni učinek na T-limfocitih. Nobena izjema in zdravilo "ciklosporin A". Vodnik Podatek zajema glavnih mehanizmov farmakodinamične učinke aktivne sestavine, ki se veže na formacije receptorjev v celicah. Zmanjša produkcijo interlevkina in interferona zmanjša ekspresijo receptorjev za IL-2.

Zdravilo "Ciklosporin A" zmanjšuje nastajanje protiteles, usmerjenih na lastne celice in tkiva, ki menijo, da je tujec in uničujejo. Ta funkcija omogoča, da se zmanjša imunološke motnje in zmanjša aktivnost avtoimunskih bolezni.

Velika učinkovitost "ciklosporin A" v zvezi z presajene. Razlog za zavrnitev presajenih tkiv in organov je aktivacija imunskih celic T nastajajo. So aktivno začeli proizvajati pod vplivom antigenov presajanje in vplivajo presadka celic, kar vodi v smrt.

Akcijski immunodepressora povzroči blokiranje povezave T-celice in inhibicijo T-limfocitov pojavijo pri imunskih reakcij. Zato je učinkovitost zdravila "Ciklosporin A" (si to pokaže) nastopi šele po preprečevanju antigenov presadkom. Z uničuje odnos antigen, protitelesa preprečila nekroza presajenih organov celic.

Zakaj uporabljati

Indikacije za uporabo "takrolimus" navodila za uporabo zdravila je razdeljen v dve kategoriji.

Prvi je presaditev ali presaditev darovalca tkiv in organov. Zdravilo za preprečevanje zavračanja organov in tkiv podsazhennogo. Značilno je, da se dajo presadki uporabili so koža, srce, kostni mozeg, pljuča, jetra, ledvica, trebušna slinavka. Morda je uporaba zdravila za odpravo zavrnitve, kadar druga imunosupresivna zdravila. Druga kategorija je avtoimunska bolezen v hudi obliki. Tudi sredstvo predpisana za nizko učinkovitost drugih zdravil.

V kakšnem bolezni ravnamo z drogami "takrolimusa"? za uporabo pri indikacijah vključno navodilo razporeja akutne oblike atopični dermatitis in nevrodermitisa, manifestacij psoriaze, revmatoidnega artritisa, ter da vpliva na majhne spoje vneto. Možna uporaba v uveitis v srednjih in zadnjih delov očesa, ko vnetja žilnice in mrežnice, in nefrotski sindrom in hormonsko gormonoustoychivoy narave.

pravila za sprejem

Zdravljenje z zdravili se priporoča le pod zdravniškim nadzorom v bolnišnici. Značilno uporabo notranjega aplikacijo ali intravensko kapalno čeprav daje prednost prejeli peroralne raztopine ali kapsul.

Namizni uporablja za pripravo raztopine za intravenozno injekcijo morajo biti izdelane iz stekla, namesto polivinil klorida, da se prepreči reakcijo z ricinusovega olja.

Za razredčenju koncentrata uporabimo fiziološko 0,9-odstotno raztopino natrijevega klorida ali 5-odstotno raztopino glukoze. Razredčenje se izvaja v razmerju od 1:20 do 1: 100, v odvisnosti od namena. Uvesti zdravilo počasi od dve do šest ur.

Pred presajanjem organov in tkiv uvedene vnaprej ciklosporinom rešitev za približno štiri do deset ur. Da bi preprečili alergijske manifestacije v vzporednem imenovan antialergijsko zdravljenja in drugih imunosupresivov. Po dveh tednih intravensko dajanje zdravila po peroralnem dajanju. Dnevni odmerek je predpisal zdravnik, sprejela dva krat v dvanajstih urah.

Kapsule pijačo celota brez odpiranja ovojnico, poplaknili z vodo. Zdravilo v obliki tekočine pred uporabo razredčimo v pitno vodo v stekleno čašo. Priročnik podrobno opisuje, kako odpakirati paket in kako poklicati rešitev merilno brizgo steklenico, da bi se pravilno izbrati pravo količino zdravila. Po pitje vsebnik raztopino speremo z vodo in piti tekočino, da ne pride do izgube od odmerka.

Sočasna uporaba kontraindicirana za droge in soka grenivke, ki zmanjšuje učinek zdravila, tudi med zdravljenjem s cepljenjem prepovedana z živ oslabljen in serumih rdečkam, otroški paralizi, ošpicam, mumpsu.

odmerek

Ko presajenih odraslih sprejem začne z dnevnim odmerkom 10-14 mg na kilogram telesne teže. Po sedem do štirinajst dni zdravljenja merjena s koncentracijo ciklosporina v krvi. To vpliva na stopnjo absorpcije in pretvorbe v telesu. Ta kazalnik je treba spremljati, da bi preprečili neželene učinke in se izognili negativnim interakcije z drugimi zdravili. Zatem se dnevni odmerek zdravila zmanjša na 3,6 mg na kilogram telesne teže, je razdeljena v dve namene. Terapevtska vsebnost plazemska ciklosporina čimer se giblje od 110 do 410 nanogramov na mililiter.

Po presaditvi ledvic , ki so prejemali zdravila v odmerku manj kot treh do štirih miligramov na kilogram telesne teže lahko povzroči zavrnitev.

Presaditev kostnega mozga zahteva uporabo kombinacije ciklosporina in metotreksatom. Nekaj dni pred presaditvi bolniku dajemo dnevno intravenozno od 2,5 do 5 miligramov na snovi kilogram telesne mase.

Po prehodu na zdravljenje kapsul začeti z dnevnim odmerkom 12,5 mg na kilogram telesne mase, ki je bila sprejeta kot dvakrat. Terapije, količina zdravila traja od tri do šest mesecev. Postopoma je treba zmanjšati odmerek do zaključka obdobja zdravljenja.

Da bi odpravili akutnega stanja z uporabo prvega dnevno dozo zdravila iz 12,5 do 15 mg na kilogram telesne teže (sprejme dva pristopa). Petdeset dni preživijo zmanjšanje odmerka za pet odstotkov za teden dni, in po petih mesecih jemanja konča drog. dodatna obdelava "Ciklosporin" zdravilo izvede v primeru ponavljajoče reakcije. Navodila za uporabo, komentarji vsebujejo informacije o preživetje presajenih organov (srca, jeter). Po statističnih podatkih, eno leto ne doseže osemdeset odstotkov.

Zdravljenje avtoimunskih bolezni zahtevajo poseben pristop k izbiri doz za vsako bolezen.

S sprejemanjem "Ciklosporin" Priprava navodila priporoča zdravljenje hudo uveitis. Moramo začeti z dnevnim odmerkom 5-10 miligramov na kilogram telesne teže in vztrajati pri tem, da se zmanjša vnetje in normalizacijo funkcije vida. Potek zdravljenja je tri do šestnajst mesecev. V hujših lezij v kombinaciji s prednizolon v odmerku 200 do 600 mikrogramov na kilogram pacientove teže.

V hudo psoriazo dnevni odmerek je 2,5 miligrama na kilogram telesne teže, se sprejem izvaja v dveh pristopov. Odmerek se poveča za 1 miligrama na kilogram telesne mase, vendar ne več kot 5 miligramov na kilogram, če po tridesetih dneh po začetku terapije, ni izboljšanja. Vstop prekličete po šestih tednih, če je zdravljenje neučinkovito.

Nefrotski sindrom z normalno ledvično funkcijo pri odraslih, ki se zdravijo z uporabo odmerka zdravila do 6 mg na kilogram telesne teže pri otrocih - do 5 mg na kilogram telesne mase. Če oslabljenega delovanja ledvic, dozirna - ne več kot 2,5 mg na kilogram telesne mase.

Med zdravljenjem z vsebnostjo ciklosporina spremljajo v krvni plazmi. Za terapevtske učinkovitosti zahteva njegove koncentracije v krvi v količini 60-160 nanogramov na mililiter.

V prvih treh mesecih mora biti nadzor koncentracije kreatinina v krvnem serumu, odvisno povečanje tega indikatorskega signala začetek zavrnitvi organa ali ledvic presajenega. Za ljudi, ki imajo ledvice delujejo pravilno, je analiza, izvedena enkrat na štirinajst dni, če so kršitve, ki je indeks kreatinin merijo vsakih sedem dni. Ko je koncentracija kazalnika kot 200 mikromolov na liter za odrasle in več kot 140 mikromolov na liter za otroke izvede ukinitev zdravila.

Zaradi možnih toksičnih učinkov zdravila izvedemo periodično spremljanje vsebnosti bilirubina, sečnine, amilaze, magnezijevih in kalijevih ionov v krvi, jetrne encime določimo.

Revmatoidni artritis je huda oblika prvih šest tednov obdelamo pripravek "Ciklosporin" v odmerku 2,5 mg na kilogram telesne mase, čemur sledi obdelava z dnevni odmerek ne sme preseči 4 miligramov na kilogram telesne teže. Kadar je mogoče slaba prenašanje zdravila za zmanjšanje njenega zneska na najnižjo učinkovitem odmerku. Morda kombinacija "Ciklosporin" droga z majhno količino kortikosteroidi ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Težkih oblik atopijskega dermatitisa obdelamo z dnevno dajanje zdravila v odmerku 2,5 mg na kilogram telesne mase. Če ni učinka po štirinajst dni predpisanega največjega dnevnega odmerka - 5 miligramov na kilogram telesne teže. Če je izboljšanje stanja, je priporočljivo postopno zmanjševanje odmerka zdravil.

Kot uporablja ciklosporin oko? kapljice za oči

Imunosupresivna zdravila so bili uporabljeni v oftalmologiji za zdravljenje suhega očesa. Za te namene, ciklosporin. Kapljice za oko vsebino (0,05 odstotka), ki se tržijo pod blagovno znamko "Restasis".

To sredstvo spada v skupino zdravil, ki se uporabljajo za zaščito roženico in vlaženje. Proizvedeno Pripravek v enkratnem odmerku 0,4 miligramskih vialah vsebine v enem mililitru raztopine 500 mg aktivne sestavine.

Kaj farmacevtski kaže ciklosporin? Kapljice za oko izdelavo protivnetnega, imunomodulatorno učinek, zavirajo nastajanje izločanja lachrymal v suhem keratokonjunktivitisa.

Kako uporabljati drog "Restasis"

Lokalno uporabljen pomeni "Restasis", ki vsebuje ciklosporin. Poraba priporoča Eyedrops najprej stresemo vialo, da dobimo homogeno neprozorno belo emulzijo. Šele nato lahko začnete Vsadek kapljici v veznično vrečko bolnikovo oko. Ta postopek se izvaja dvakrat dnevno, na vsakih dvanajst ur. Pri uporabi zdravila se ne sme dotikati roba viale oči sluznice, da se prepreči vdor okužbe v raztopini. Pomembno je, da ne pozabite, da morate takoj uporabiti zdravila po odprtju viale, je preostala rešitev ne uporablja, je izkoriščena.

Ni zdravila "Restasis" drog če nosite kontaktne leče. So odstraniti pred uporabo raztopine, in se lahko ponovno vstaviti po samo petnajst minut.

Uporaba ciklosporin za živali

Trenutno je ta imunosupresivno sredstvo uporablja tudi za zdravljenje avtoimunskih bolezni pri psih in ostalih živalih.

Sprva le za ljudi, ki uporabljajo ciklosporin. "Sandimmune" - raztopina olje, ki vsebuje to spojino, kadar različni bolniki uporabljajo povzroča različno koncentracijo učinkovine v plazmi.

bolj sodobna oblika je nastal potem - ultramicronized ciklosporin ( "Neoral"). To povzroči nastanek mikroemulzije med interakcijo s tekočino. To je privedlo do izboljšanja absorpcije in biološke uporabnosti zdravila v nasprotju z oljni raztopini, ki ni primerna za živali.

Ustvarjalec veterinarski obliki zdravila, se šteje družba "Novartis". Licenco drog je izšla leta 2003, se imenuje "atopijski", je namenjen za zdravljenje atopičnega dermatitisa pri živalih. Do takrat, neformalno imunosupresivi se uporablja za mačke na presaditev ledvic in psov za lajšanje simptomov vnetnih procesov.

Simptomi atopijskega dermatitisa se običajno pojavijo pri mladih psih in mačkah, starih od šest mesecev do treh let. To je kronična bolezen, označena s ponavljajočimi recidivov. To je treba obravnavati vseživljenjskega pripravek, ki vsebuje ciklosporin. Navodila za uporabo za živali "atopijskega" pomeni točke na možnost to učinkovito in varno uporabo dolgo časa.

S hkratno uživanje hrane in zdravil na spremembe v absorpciji, je priporočljivo, da se funkcije v dveh urah po ali pred obroki.

Med neželenih posledic uporabe drog so najpogostejše motnje v prebavnem sistemu, ampak so prikazane na enostaven način. Drugi neželeni učinki so znaki hipertrihoza, dlesni hiperplazijo in hiperplastični dermatitis. Z zmanjšanjem odmerka zdravila je njihovo postopno izginotje.

Prejemanje ciklosporin zmanjšuje rast in razvoj stafilokoknih infekcij in patogenov malassezioznogo dermatitisa, v terapevtskem odmerku ne povzroči odpoved ledvic, hipertenzijo, formaciji neoplazem. Vsa ta dejstva kažejo na nizko tveganje za zaplete med dolgotrajnim zdravljenjem atopičnega dermatitisa pri psih.