Beta-laktamske antibiotike: mehanizem delovanja in razvrščanje

Antibiotiki - skupina zdravil z Etiotropic mehanizmom delovanja. Z drugimi besedami, ta zdravila delujejo neposredno na vzrok bolezni (v tem primeru je mikroorganizem je povzročitelj), in to na dva načina: uničiti mikrobov (mikrobicidov - peniciline, cefalosporine) ali zavira njihovo razmnoževanje (bakteriostatično - tetraciklini, sulfonamidi).

Obstaja ogromno zdravil je antibiotiki, vendar je najobsežnejša skupina od njih - to je beta antibiotike. Gre za njih in se bo razpravljalo v tem članku.

Razvrstitev antibiotikov

Na mehanizmu delovanja teh zdravil so razdeljeni v šest glavnih skupin:

1. Antibiotiki, ki zavirajo sintezo celične membrane komponent: penicilinov, cefalosporinov in drugih.
2. Zdravila, ki preprečujejo normalno delovanje celične stene: polyenes Polimiksini.
3. Zdravila, ki zavirajo sintezo beljakovin: makrolidi, tetraciklini, aminoglikozidi, in drugi.
4. Inhibitorni RNA sinteze v koraku delovanja RNA polimerazo: rifamicini, sulfonamidi.
5. Inhibitorni RNA sinteze v koraku delovanju DNA polimeraze: actinomycins et al.
6. SINTEZA DNK blokatorji: antraciklinov, nitrofurani in drugi.

Vendar pa je ta uvrstitev je otežena. V klinični praksi, je podal naslednjo delitev protimikrobnih:

1. Penicilini.
2. Cefalosporine.
3. Makrolidi.
4. Aminoglikozidi.
5. Polimiksin in polyenes.
6. Tetraciklini.
7. Sulfonamide.
8. Aminohinolonov derivati.
9. Nitrofurani.
10. Fluorokinolonov.

Beta-laktamske antibiotike. Struktura in mehanizem delovanja

Ta skupina zdravil z baktericidno učinek in dovolj širok seznam indikacij za uporabo. Beta-laktamske antibiotike vsebujejo peniciline cefalosporine infekcij, monobaktamov. Vsi izmed njih so označena z visokim izkoristkom in relativno nizke toksičnosti, zaradi česar so droge najpogosteje predpisanih za zdravljenje številnih bolezni.

Mehanizem delovanja beta-laktamske antibiotike zaradi njihove strukture. Preveč podrobnosti tukaj za vse, je treba omeniti le o najpomembnejšem elementu, ki je dal ime za celotno skupino zdravil. V molekul beta-laktamskega obroča in zagotavlja izrazit baktericidni učinek, ki se kaže tako, da zavira sintezo celične stene komponent patogena. Vendar pa mnogi bakterije sposobni proizvajati poseben encim, ki razgrajuje strukturo obroča, s čimer se odvzame antibiotik njegova glavna orožje. Zato je uporaba zdravil pri zdravljenju nimajo zaščite proti beta-laktamaze, neučinkovita.

Je sedaj vse pogostejše antibiotika beta-laktamski skupino, zaščiteno pred delovanjem bakterijskih encimov. Njihova sestavek vsebuje snovi, ki zavirajo sintezo beta-laktamaze, kot klavulanske kisline. zaščitene beta-laktamske antibiotike (na primer »amoksiklava") ustvarjena na ta način. Druge inhibitorje bakterijske encima vključujejo "sulbaktam" in "tazobaktamu."

Zdravila iz skupine penicilinov: Zgodovinsko ozadje

Priprave na tej seriji so bili prvi antibiotiki, terapevtski učinek, ki je bilo znano, da ljudje. Dolgo časa so bile pogosto uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni in v prvih letih uporabe so skoraj čudežno zdravilo. Vendar pa je kmalu postalo jasno, da je njihova učinkovitost postopoma zmanjšuje, saj je razvoj v svetu bakterij ne miruje. Mikroorganizmi so sposobni hitro prilagajati različnih zapletenih pogojev bivanja, ki so podlaga za svetlobo generacije antibiotikom odpornih bakterij.

Razširjenost penicilina privedlo do hitre rasti neobčutljivih sevov mikrobov do njih, tako v svoji čisti obliki, je sedaj zdravila v tej skupini so neučinkoviti in se ne uporablja. So najbolje uporabljati v kombinaciji z zdravilnimi učinkovinami, ki povečujejo njihovo baktericidno učinek, in tudi zavira bakterijske zaščitne mehanizme.

Priprave penicilin

To je beta-laktamske antibiotike, razvrstitev , ki je zelo obsežna:

1. Naravni penicilini (npr "penicilin").
2. Anti-stafilokokne ( "oksacilin").
3. Penicilini, razširjenega spektra ( "ampicilin" "amoksicilin").
4. Pseudomonas ( "azlocilina").
5. Zaščitene penicilini (v kombinaciji s klavulansko kislino "sulbaktama", "tazobaktama").
6. Droge, tudi v svojem članstvu nekaj antibiotika penicilina a.

Pregled zdravil, ki spadajo v skupino penicilin

Naravni peniciline lahko uspešno zaviranje aktivnosti obeh gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme. Od teh je najbolj občutljiv na to skupino beta-laktamske antibiotike Streptococcus in vzroki meningitisa. Preostali bakterije do danes pridobila obrambne mehanizme. Naravne penicilini so učinkoviti proti anaerobov :. Clostridium peptokokki, peptostreptokokkov itd Te droge so manj strupeni in imajo relativno majhno število neželenih učinkov, o katerih seznam se zmanjša predvsem za alergijske reakcije, čeprav je prevelik odmerek mogoče in razvoj napadov, in pojav simptomov zastrupitve s so organi prebavnega sistema.

Od proti stafilokoknih peniciline največja vrednost je beta-laktamskim antibiotikom je kot "oksacilinom". Ta pripravek za ozko uporabo, saj je namenjen predvsem za boj proti S. aureus. To je v nasprotju s tem patogena (vključno s sevi penitsillinrezistentnyh) "oksacilinom" je najbolj učinkovit. Stranski učinki so podobni tistim iz drugih članov te skupine zdravil.

Penicilini, podaljšano spekter razen gram-pozitivne, Gram-negativne in anaerobno flore so aktivni proti povzročiteljev črevesnih okužb tudi. Stranski učinki niso razlikovale od zgoraj, čeprav se ta zdravila značilna nekoliko večja verjetnost motenj prebavnega sistema.

Beta-laktamski antibiotik "azlocilina" (predstavnik četrte skupine penicilinov) je zasnovan tako, da se ukvarjajo z bakterijo Pseudomonas aeruginosa. Vendar pa je v trenutku patogena pokazala odpor do drog v tej seriji, zaradi česar je njihova uporaba ni tako učinkovita.

O Zaščitene penicilini zgoraj omenjeno. Zaradi dejstva, da ta zdravila vključujejo v svoje sestave učinkovin, ki zavirajo bakterije, ki proizvajajo betalaktamaze, so bolj učinkoviti pri zdravljenju številnih bolezni.

Zadnja skupina - to je kombinacija več predstavnikov penicilina, ki se medsebojno krepijo ukrepe drug drugega.

Štiri generacije bakterije borci

Beta-laktamske antibiotike in cefalosporine so. Te droge, kot je penicilin, excel v svojem širokem spektru delovanja in manj stranskih učinkov.

Obstajajo štiri skupine (generacije) cefalosporine:

1. Najbolj izjemne predstavniki prve generacije - "cefazolin" in "Cefaleksin". Ti so v prvi vrsti namenjeni boju proti stafilokoki, streptokokov, meningokoki in gonococci, kot tudi nekatere gram-negativnih organizmov.
2. Druga generacija - je "Cefuroksim" beta-laktamski antibiotik. Njegovo področje odgovornosti vključuje predvsem gram-negativne mikroorganizme.
3. "Cefotaksim", "Ceftazidim" - predstavniki tretje skupine klasifikacije. So zelo učinkoviti proti enterobakterij in lahko uniči floro bolnišničnih (bolnišnični sevi mikroorganizmov).
4. četrta generacija glavnega proizvoda - ". cefepima" Ima vse prednosti zgornjih drog, poleg tega pa je izredno stabilna za betalaktamazah bakterije in ima aktivnost proti Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporini in beta-laktamske antibiotike kot celota označen s poudarjenim baktericidno učinek.

Ker neželeni učinki dajanja zdravil največ pozornosti zaslužijo podatkov različne alergijske reakcije (izpuščaj od manjše do življenjsko ogrožajoče, kot je anafilaktični šok), v nekaterih primerih se motnje prebavil.

rezervne sklade

"Imipenem" - beta-laktamski antibiotik iz skupine, ki jo karbapenem. On, kot tudi nič manj slavni "Meropenem" vpliv uspešnosti na odpornost na druge droge v mikroflore lahko dajejo kvote tudi tretji in četrti cefalosporine generacije.

Beta-laktamski antibiotik iz skupine, karbapenemov - zdravila, ki se uporablja v posebej hudih primerih, ko so patogeni ni dovzeten za zdravljenje z drugimi zdravili.

Varnostno pomeni številka dve

"Aztreonam" - je najbolj izrazit predstavnik monobaktamov, je značilna relativno ozek spekter delovanja. Ta beta-laktamski antibiotik je najbolj učinkovita proti gram-negativnim aerobnim. Vendar je treba poudariti, da kot "imipenem" "aztreonam" v bistvu neobčutljiv na betalaktamaze, zaradi česar je zdravilo izbire za hude oblike bolezni s temi patogeni induciranih, zlasti če zdravljenje neuspešno drugimi antibiotiki.

Spekter delovanja beta-laktamske antibiotike

Če povzamemo, je treba opozoriti, da so se priprave teh skupin vplivajo na veliko število vrst patogenov. Mehanizem delovanja beta-laktamske antibiotike takih, ki ne pušča možnosti za preživetje mikrobov: celične stene sinteza blokado - smrtno kazen za bakterije.

Gram-pozitivnih in Gram-negativnih organizmov, aerobne in anaerobne ... Vsi ti predstavniki patogenih flore je zelo učinkovito zdravilo. Seveda, da je med temi antibiotiki in visoko specializiranih orodij, vendar je večina od njih pripravljeni na boj z več okužb. Beta-laktamske antibiotike lahko prenese tudi predstavnike bolnišnične flore, so najbolj odporne na zdravljenje.

Kaj je seve v bolnišnici?

Govorimo o mikroorganizmov, ki obstajajo v zdravstvenih ustanovah. Viri njihov videz služijo bolnike in zdravstveno osebje. Posebno nevarne skrite, indolentnimi oblikami bolezni. Hospital - idealen kraj za zbiranje vseh možnih prenašalcev nalezljivih bolezni. Kršitev sanitarnih predpisov in norm so plodna tla za te flore je našel tržno nišo za obstoj, če bi ona živi, pasma in pridobiti odpornost na zdravila.

Visoka odpornost sevov bolnišnici predvsem zaradi dejstva, da bakterije so njihovi habitatnih bolnišnice sposobni komunicirati z različnimi zdravili. Seveda, učinki zdravil na organizme se zgodi po naključju, ne da bi uničili cilj, in v majhnih odmerkih, kar prispeva k temu, da lahko predstavniki bolnišničnih mikroflore razviti zaščito pred destruktivnih mehanizmov za njih, da se naučijo, da jim upreti. In zdi sevi boriti s tem je zelo težko in včasih se zdi, da je to nemogoče.

Beta-laktamske antibiotike v številnih tak ali drugačen način poskušajo rešiti ta zapleten problem. Med njimi so predstavniki, ki lahko zelo uspešno ukvarjajo s celo najbolj občutljiva za bakterije droge. Ta rezerva drog. Njihova uporaba je omejena, saj so imenovani samo takrat, ko je to res potrebno. Če so ti antibiotiki nepotrebnem pogosto, potem zelo verjetno, da bo na koncu padec njihove učinkovitosti, ker potem se bakterije imajo priložnost za interakcijo z majhnimi odmerki teh zdravil, da bi jih preučuje in razvija načine zaščite.

Ko damo beta-laktamske antibiotike?

Indikacije za uporabo te skupine zdravil, predvsem zaradi njihovega spektra delovanja. Bi bilo najbolje, da se imenuje beta-laktamski antibiotik v okužbo, ki patogen je občutljiv na delovanje zdravila.

Penicilini so uveljavljena pri zdravljenju faringitis, tonzilitis, pljučnica, škrlatinko, meningitis bakterijski endokarditis, aktinomikoza, okužbe anaerobne, leptospiroza, salmonelozo, šigelozo, nalezljivih bolezni kože in mehkih tkiv. Ne pozabite na zdravila, ki lahko boj z bakterijo Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporine imajo podoben spekter dejavnosti, in zato indikacije za njih so skoraj enaki kot za peniciline. Vendar pa bi lahko rekli, da je učinkovitost cefalosporine, še posebej v zadnjih dveh generacij, ne v zgornjem primeru.

Monobaktamov in bakterijskih infekcij so namenjeni za boj proti najbolj resno in slabo ozdravljiva bolezen, vključno s tistimi, ki jih v bolnišnici sevi. Prav tako so učinkoviti pri sepse in septičnega šoka.

neželeni učinki

Kot že rečeno, so beta-laktamske antibiotike (droge, ki pripadajo tej skupini so zgoraj navedene) odlikuje relativno majhno število škodljivih učinkov na telo. Redki krči in simptomi prebavnih motenj niso smrtno nevarne. Res nevaren lahko hude alergijske reakcije na zdravila med beta-laktamske antibiotike.

Izpuščaj, srbenje, vnetje nosne sluznice in očesne veznice ni smrtno nevarna, čeprav je zelo neprijetno. Kaj pravzaprav je treba bati, saj je takšne hude reakcije, kot so angioedem (še posebej na področju grla, ki ga spremlja huda dispneja do nezmožnosti dihanja) in anafilaktičnega šoka. Zato se lahko zdravilo uvesti šele potem, ko opravljajo teste za alergijo.

Možne navzkrižne reakcije. Beta-laktamske antibiotike, razvrstitev, ki pomeni prisotnost velikega števila skupin zdravil, strukturno zelo podobni med seboj, kar pomeni, da v primeru intolerance na enega od njih, bodo vsi ostali se razume telo kot alergen.

Nekaj besed o dejavnikih, ki povečujejo odpornost bakterij

Postopno upadanje učinkovitosti protibakterijskih zdravil (vključno z beta-laktamske antibiotike) zaradi pretirano pogoste in pogosto nepravilen za uporabo. Nepopolno potek zdravljenja, uporaba malih terapevtskih odmerkih ne prispeva k okrevanju, vendar se prepreči mikroorganizmi priložnost, da "vlak", izmisliti in razviti metode zaščite proti drogam. Torej je vse čudno, da je slednja postala neučinkovita, v daljšem časovnem obdobju?

Čeprav zdaj antibiotiki in se ne sprosti v lekarnah brez recepta, da jih vse lahko dobite. To pomeni, da bo samo in s tem povezani problemi (z uporabo ves čas enak drogami, nesmiselno prekinitev terapije, nepravilnega odmerjanja in tako naprej.) Ostanejo, ustvarjanje pogojev za gojenje sevov zdravila odpornih.

To je tukaj, da ostanejo in v bolnišnici floro, ki ima možnost, da se aktivno komunikacijo z različnimi zdravili in najti nove načine za njihovo preprečevanje.

Kaj storiti? Ne samozdravijo, naj izvajajo priporočila lečečega zdravnika: vzeti zdravilo za tako dolgo, kot je potrebno, in v pravih odmerkih. V bolnišničnih flore boriti, seveda, bolj težko, vendar še vedno mogoče. Zaostrovanje zdravstvenih standardov in njihovo dosledno izvajanje bi zmanjšali verjetnost za ustvarjanje ugodnih pogojev za gojenje odpornih flore.

Nekaj besed v zaključku

Zelo široka tema - beta-laktamske antibiotike. Farmakologija (znanost o zdravilih in njihov vpliv na organizem) jim namenja več poglavij, ki vključujejo ne le splošne značilnosti skupine, ampak vsebuje tudi opis najbolj znanih svojih predstavnikov. Ta članek ni namenjen za celovito, ampak poskuša uvesti poudarja, da vedo, kateri od teh zdravil je potrebno.

Ostanite zdravi in ne pozabite: Pred uporabo tega ali onega antibiotik natančno preberete ta navodila in dosledno upoštevajo priporočila, ali še bolje, se posvetujte s strokovnjakom.