Cefalosporine tablet 4. generacija. Antibiotiki-cefalosporini 4. generacije

Cefalosporine pripadajo betalaktamskih zdravil. Ti so predstavljali eno od največjih razredov protimikrobnih zdravil.

Pregled

Relativno nova štejejo cefalosporini 4. generacije. Ustna oblike v tej skupini niso na voljo. Preostali trije so predstavljeni s peroralno in parenteralno uporabo. Cefalosporine imajo visoko produktivnost in relativno nizko toksičnost. Glede na to, da zasedajo vodilni položaj na pogostost uporabe v klinični praksi vseh protibakterijskih zdravil.

Indikacije za uporabo za vsako generacijo cefalosporinov so odvisne od njihovih farmakokinetičnih lastnosti ter antibakterijsko aktivnost. Zdravila imajo strukturno podobnost na penicilin. Določa enotno mehanizem protimikrobnih učinkov, kot tudi navzkrižno alergijo pri nekaterih bolnikih.

Območje delovanja

Cefalosporine imajo baktericidno učinek. To je povezano z kršenja tvori stene celic bakterij. Med prvimi tretje generacije nagnjenosti k znatno razširi obseg delovanja in povečanje antimikrobno aktivnost na gramnegativnih mikroorganizmov z malo učinka znižanja na gram-pozitivne mikroorganizme. Na splošno za vse medijske lastnosti vključujejo odsotnost pomembnega vpliva na enterokokov in nekaterih drugih mikrobov.

Mnogi bolniki zanima, zakaj ne sproščajo cefalosporini 4. generacije v tabletah? Dejstvo, da imajo ta zdravila posebno molekularno strukturo. To ne omogoča aktivne sestavine prodrejo strukturo črevesni sluznici celic. Zato, 4. generacije cefalosporinov v tabletah ni na voljo. Vsa zdravila v tej skupini so namenjeni za parenteralno dajanje. Na voljo v 4 generacije cefalosporinov v ampulah z topila.

4th cefalosporine generacije

Droge v tej skupini so dodeljene izključno strokovnjaki. To je relativno nova kategorija zdravil. Cefalosporini 3, 4 generacije imajo podoben spekter učinkov. Razlika je v manj stranskih učinkov v drugi skupini. Pomeni "cefepima", na primer število parametrov, ki so blizu drog tretje generacije. Toda zaradi nekaterih posebnosti v kemijski strukturi, da ima sposobnost, da prodre skozi zunanjo steno Gram-negativnih mikroorganizmov. V tem primeru pomeni "cefepima" relativno stabilne za hidrolizo z beta-laktamaze (kromosomskih) C-razreda. Zato je poleg posebne značilnosti 3rd cefalosporinom generacije (pomeni "ceftriakson" "cefotaksim"), razstavnih drog lastnosti, kot so:

• vpliva na mikrobiološko nadproduktivnega betalaktamazah (kromosomskih) C-razreda;
• visoka relativna aktivnost brez fermentacijo mikroorganizmov;
• večja odpornost na hidrolizo beta-laktamaze razširjenega spektra (vrednost te funkcije ni jasno do konca).

zdravila Ingibitorzaschischennye

Ta skupina vključuje eno zdravilo "cefoperazona / sulbaktam". V primerjavi z monosredstvom je kombinirana zdravilo razširile spekter aktivnosti. To vpliva na anaerobne mikroorganizme, večino sevov enterobakterij, ki lahko proizvajajo betalaktamaze.

farmakokinetika

Parenteralno Cefalosporini 3, 4, generacija zelo dobro absorbira, kadar ga dajemo v mišico. Zdravila za oralno dajanje značilna visoka absorpcija v prebavnem traktu. Biološka uporabnost je odvisna od posameznega zdravila. To je v območju 40-50% (za drog "Cefixime«, na primer) do 95% (za sredstva "cefaklora" "cefradroksila" "Cefaleksin"). Ustno absorpcijo nekaterih zdravil lahko upočasni vnos hrane. Ampak tak drog kot "Aksetilcefuroksimat asket" med absorpcijo hidroliziran. Hitrejše sproščanje učinkovine, ko spodbuja hrano.

4. generacija cefalosporinov so dobro razporejeni v številnih tkivih in organih (razen prostate), kot tudi skrivnosti. Pri visokih koncentracijah drog najdemo v sinovialnih in peritonealno, perikardialni in plevralni tekočine, kosti in kože, mehkega tkiva, jetrih, mišicah, ledvicah in pljučih. Sposobnost prenesti BBB in tvorita terapevtsko koncentracijo v cerebrospinalni tekočini je izrazitejše v drog tretje generacije, kot so "ceftazidim" "ceftriakson" ter "cefotaksim" in predstavnik četrti - pomeni "cefepima".

Presnova in izločanje

Večina cefalosporine niso predmet razpada. Izjema se šteje za zdravilo "cefotaksim". To biotransfomiruetsya sledi tvorba aktivnega produkta. Izločajo cefalosporini 4. generacije, kot tudi predstavniki drugih, predvsem ledvice. Ko izginja v urinu najdemo relativno visoke koncentracije.

Zdravila "cefoperazon" in "ceftriakson" označen z dvojno eliminacijo - jetra in ledvice. Za večino cefalosporine razpolovna doba je v roku enega do dveh ur. za sredstva "ceftibuten", "Cefixime« (3-4 ure), kot tudi "ceftriaksonom" (8,5 ure) je potreben daljši čas. To omogoča, da se jim dodeli enkrat na dan. Pri bolnikih z odpovedjo ledvic, je treba popraviti odmerek zdravil.

neželeni učinki

Antibiotiki - cefalosporini 4. generacije - povzroči številne negativne posledice, vključno z:

• Alergija. Bolniki lahko pojavi multiformni eritem, izpuščaj, koprivnica, serumski bolezni, eozinofilijo. Stranski učinki te kategorije vključuje tudi anafilaktični šok, povišana telesna temperatura, angioedem, bronhokonstrikcijo.
• Hematološke reakcije. Med njimi je, da se zagotovi pozitiven Coombsov, levkopenija, eozinofilija (občasno), hemolitično anemijo, nevtropenijo.
• bolezni živčevja. Pri uporabi večjih odmerkov pri bolnikih z ledvično disfunkcijo opazili krče.
• Jetra: povečana transaminaze.
• Prebavne motnje. Med negativnimi učinki so zelo pogosti driska, psevdomembranski kolitis, bruhanje in slabost, bolečine v trebuhu. V primeru tekočih blata s krvjo fragmentov prevrne drog.
• Lokalne reakcije. Ti vključujejo infiltracijo in bolečina na mestu intramuskularno injekcijo in flebitisu z intravenozno injekcijo.
• Drugi učinki so izraženi v obliki vaginalnih kandidiaze in oralno.

Indikacije in kontraindikacije

cefalosporini 4. generacije dodeljena pri težkih nizkominalnyh prednostno okužbe z multiplo rezistentnim mikrofloro povzročil. Ti vključujejo empiem plevre, absces na pljučih, pljučnica, septikemijo, kosti in sklepov motenj. 4 prikazuje okužbah cefalosporini generacije po vrsti zapleteni v sečilih, proti nevtropenijo in drugih imunsko pomanjkljivostjo državah. Zdravila se ne dodeli za posamezno nestrpnosti.

previdnostni ukrepi

Pri uporabi opazili alergija cross-type. Bolniki prenašajo penicilina označene podobno reakcijo cefalosporini prve generacije. Tek alergija pri uporabi drugega ali tretjega kategorijo šibkejši (v 1-3% primerov). Z zgodovino reakcij izvirnem tipa (npr anafilaktični šok ali koprivnica) prvih drog generacije so dodeljeni previdno. Priprave naslednjih kategorij (zlasti četrtega) so varnejše.

Nosečnost in dojenje

Cefalosporine imenuje prenatalne brez posebnih omejitev. Vendar pa niso bile opravljene ustrezne nadzorovane študije o varnosti zdravil. Pri nizkih koncentracijah cefalosporinov lahko prodre v mleko. Glede na zdravila med dojenjem se bo verjetno spremenilo v črevesni mikroflori, kandidozo, kožni izpuščaj, preobčutljivost otrok.

Pediatrija in geriatrije

Pri uporabi novorojenčka bo verjetno povečala razpolovno dobo na ozadju inhibicijo izločanja ledvic. Pri starejših bolnikih, sprememba v delovanju ledvic, zato je verjetno, upočasnitev pri odstranjevanju zdravila. To lahko zahteva uporabo vezje za prilagoditev in doziranje.

ledvične disfunkcije

Ker se odstranjevanje večine cefalosporinov predvsem preko ledvic sistema v aktivni obliki, bi bilo za odmerek prilagodi tako, da je odvisen od značilnosti organizma. Pri visokih odmerkih, zlasti v kombinaciji z diuretiki zanke, aminoglikozida ali lahko pojavi nefrotoksičnega učinka.

disfunkcija jeter

Nekatera zdravila izločajo v žolč, zato je treba zmanjšati pri bolnikih s hudim obolenjem jeter odmerek. Pri teh bolnikih obstaja visoko nagnjenost za krvavitve in gipoprotrombinemii pri uporabi pomeni "cefoperazona". Kot preventivni ukrep priporoča vitamin K.